| 拓赛 托拉塞米片
利尿治疗金标准
国家二类新药
新版国家医保乙类目录
划时代的髓袢利尿剂
利尿治疗金标准
起效迅速
托拉塞米为新型袢利尿剂，具有极高的生物利用度，口服与静脉给药疗效相当。
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项目/单位 |
托拉塞米 |
呋塞米 |
布美他尼 |
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蛋白结合率(%) |
> 99 |
98 |
95 |
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生物利用度(%) |
68-102 |
26-65 |
80 |
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分布容积(L/kg) |
0.16-0.33 |
0.11-0.18 |
0.11-0.36 |
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消除常数(pKa) |
~7.0 |
3.8 |
3.6 |
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亲油性/亲水性 (log P) |
0.57 |
-1.60 |
-0.37 |
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分子量 |
348.4 |
330.7 |
364.6 |
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健康个体 |
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项目/单位 |
托拉塞米 |
呋塞米 |
布美他尼 |
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半衰期 (h) |
3.0 |
1.0 |
1.2 |
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总的血浆清除率(ml/min/kg) |
0.8 |
2.2 |
2.6 |
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肾脏清除率(ml/min/kg) |
0.2 |
1.3 |
1.7 |
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单次给药尿中原型 (%) |
20 |
60 |
65 |
疗效更佳
利尿作用是呋塞米3~4倍，快速减轻机体水钠潴留。托拉塞米10毫克与呋塞米40毫克在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米20 毫克疗效更好，托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。
抗醛固酮 极少低钾
托拉塞米独特性的具有抗醛固酮作用，有减少排钾、增加排钠的作用，增强利尿效果，排钾仅为呋塞米的三分之一，极少低钾血症，耐受性好，长期服用更安全。在治疗伴有低钾血症的肝腹水、心衰等疾患时具有特别重要的临床意义。
极少利尿抵抗
托拉塞米具有极高的生物利用度，使其疗效更具有可预测性，当出现利尿抵抗时，增加托拉塞米剂量既可以解决，但是小剂量联合用药，如托拉塞米20mg与噻嗪类（25mg双氢克尿塞）或者联合乙酰唑胺250mg，均会产生同样的疗效，解除利尿抵抗。（25mg或50mg双氢克尿塞、20mg或40mg托拉塞米、25mg 双氢克尿塞联合20mg托拉塞米，单次口服给药12小时后尿钠排泄增加率，为了,校正不同的肾小球滤过率(0.3 to 9 L/h)，尿钠排泄基线设定为100%）
联合用药效果更佳
晚期肾病口服200mg托拉塞米或500mg呋塞米与安慰剂对照，二者水钠排泄均大于安慰剂，200mg托拉塞米效果优于500mg呋塞米，最新研究，40mg托拉塞米联合25mg双氢克尿塞水钠排泄效果优于任何单一加倍剂量的袢利尿剂。
心力衰竭首选
欧洲心脏病学学会（ESC）、 美国心脏病学学会（ACC）、美国心脏协会（AHA）推荐用于心衰治疗。
TORIC研究
显著降低总死亡率和心脏病死率
比呋塞米更显著改善心功能
降低住院及再住院率
肾功不全首选利尿剂
托拉塞米以肝脏代谢为主，口服100毫克或200毫克托拉塞米在肾衰患者的血浆和尿中半衰期与健康人比较无差异，总清除率无变化，未观察到毒副反应，表明大剂量托拉塞米用 于重度肾衰治疗无蓄积，安全有效。血透和腹膜透析间期，小剂量联合用药与单一药物疗法等效（40mg托拉塞米联合25mg双氢克尿塞，包括托拉塞米200mg单独用药）。
肝硬化腹水
因具有拮抗醛固酮作用，肝硬化腹水患者对托拉塞米表现出极好的效果和顺应性。对应用呋塞米、安体舒通无反应的患者可产生较强的利尿作用。在肝硬化和腹水病人中，20mg托拉塞米减轻水肿和腹水的疗效比50mg或80mg呋塞米更有效。
良好的降压效果
托拉塞米具有利尿作用及抑制TXA2收缩血管作用，降压与吲哒帕胺等效，常规用量5~10mg。
良好的药物经济学指标
已有多项研究证实托拉塞米比呋塞米更能减少住院率和住院费用
 尽管托拉塞米药物成本高，但可以减少住院和再次住院所产生的费用，进而减少慢性心衰的总费用。托拉塞米在临床疗效和经济学方面均优于呋塞米，支持托拉塞米作为一线利尿剂用于伴有水肿的慢性心衰患者，特别是呋塞米不能缓解症状的那些病人
图4医院托拉塞米与呋塞米前瞻性研究年度成本分析比较，93例应用托拉塞米，100例应用呋塞米，CHF=慢性心力衰竭，CV=心血管病**＜0.001，*＜0.05
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